Tsüklofosfamiidi pulber Cas No.50-18-0

Tsüklofosfamiid on sünteetiline lämmastik-sinepi alküüliv aine, millel on laia -spektriga kasvajavastane toime ja tugev immunosupressiivne toime. Eelravimina vajab see aktiveerimiseks in vivo maksa aktiveerimist. See pärsib kiiresti prolifereeruvate rakkude (nt kasvajarakud, lümfotsüüdid) kasvu, häirides DNA replikatsiooni ja transkriptsiooni.

1. Kasvajavastane funktsioon:Mittespetsiifilise rakutsükli agensina häirib see otseselt kasvajarakkude DNA struktuuri, takistades jagunemist ja vohamist.

2. Immunosupressiivne funktsioon:Supresseerib T-lümfotsüütide ja B-lümfotsüütide proliferatsiooni ja funktsiooni, reguleerides seeläbi ebanormaalseid immuunvastuseid.

1. Onkoloogia:Kasutatakse laialdaselt mitmesuguste pahaloomuliste kasvajate, sealhulgas mitte{0}}Hodgkini lümfoomi, Hodgkini lümfoomi, hulgimüeloomide, leukeemia, rinnavähi, munasarjavähi ja neuroblastoomi raviks.

2. Reumatoloogia ja immunoloogia:Kasutatakse raskete autoimmuunhaiguste raviks, mis ei allu teistele ravimitele, nagu süsteemne erütematoosluupus (eriti luupusnefriit), reumatoidartriit, granulomatoosne polüangiit, mikroskoopiline polüangiit ja sklerodermia.

Tsüklofosfamiid läbib maksas oksüdatiivse metabolismi tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu, moodustades farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi 4-hüdroksütsüklofosfamiidi. See aktiivne metaboliit transporditakse edasi sihtkudedesse, kus see laguneb tugeva alküüliva toimega fosforamidiidi lämmastiksinepiks. Fosforamidiidi lämmastiksinep ristsidestab DNA ahelatel guaniini alustega, rikkudes topeltheeliksi struktuuri. See takistab DNA replikatsiooni, transkriptsiooni ja RNA sünteesi, põhjustades lõpuks rakusurma geneetilise teabe katkemise tõttu.

1. Terapeutilised toimed:

  • Kasvajavastane toime:Kahjustab otseselt kasvajarakkude DNA-d, kutsudes esile kasvaja kokkutõmbumise või taandarengu.

  • Immunosupressiivsed toimed:Vähendab märkimisväärselt ringlevate lümfotsüütide arvu ja pärsib antikehade tootmist, kontrollides seeläbi autoimmuunhaiguste progresseerumist.

2. Kõrvaltoimed:

  • Müelosupressioon:Põhjustab leukopeeniat ja trombotsütopeeniat, suurendades infektsiooni- ja verejooksuriski.

  • Kuseteede toksilisus:Metaboliit akroleiin võib põhjustada hemorraagilist põiepõletikku; pikaajaline{0}}kasutamine suurendab põievähi riski.

  • Seedetrakti reaktsioonid:Sage iiveldus, oksendamine ja isutus.

  • Reproduktiivmõju:Võib põhjustada viljatust ja amenorröa.

  • Muu:Hõlmab alopeetsiat, suu limaskesta põletikku ja sekundaarsete pahaloomuliste kasvajate (nt leukeemia) suurenenud riski.